广东一方制药有限公司

        超临界二氧化碳萃取是以超临界二氧化碳流体代替常规有机溶剂对中药有效成分进行萃取和分离的一种新型技术。
        超临界二氧化碳萃取（SFE-CO2）具有选择性好、操作温度低、能较好保存中药有效成分不被破坏、不发生次生化、萃取能力强、提取效率高、具有抗氧化和灭菌作用、有利于保证和提高产品质量，经药理和临床证明，其药效和临床疗效均能够很好的保证。我们分别对30余种含挥发油的中药做了SFE-CO2萃取和水蒸汽蒸馏法比较，SFE-CO2法出油率比水蒸汽蒸馏法提高3.8-11.4倍，油的质量也有提高。如水蒸汽蒸馏法收集的香附油为淡黄色油状液体，缺乏香附的特征香气，SFE-CO2萃取的香附油在常温下为橙黄色，具有明显的香附特征香气，且有效成分香附子烯（Cyperene）绝对量大于水蒸汽蒸馏法。伞形科的白芷、当归、川芎、藁本、柴胡等药材均含挥发油，但工业化生产水蒸汽蒸馏法挥发油收得率非常低。SFE-CO2萃取当归挥发油收率为1.5%，而水蒸汽蒸馏挥发油收得率为0.01%。SFE-CO2萃取川芎，挥发油收得率为3.75%，而水蒸汽蒸馏法收得率仅为0.015%。经气质联用分析，两种方法所制得的中药配方颗粒挥发性成分也有差异，SFE-CO2法制得颗粒中藁本内酯（Ligustilide）绝对量大于水蒸汽蒸馏法。
        丹参酮IIA是丹参酯溶性有效成分之一，药典规定其药材含丹参酮IIA（C19H18O3）不得少于0.2%，采用乙醇提取，丹参酮IIA检出的阴性率较高，这主要是丹参醇提取液经各工序处理制成干膏粉后，丹参酮IIA已发生化学降解，降解速度与水、热密切相关，采用SFE-CO2萃取，有效成分含量高、杂质含量少，其萃取物中丹参酮IIA的含量平均大于20%。羟基萘醌总色素是新疆紫草中的脂溶性成分之一，药典规定其药材中含羟基萘醌总色素以左旋紫草素（C16H16O5）计，不得少于0.8%，SFE-CO2萃取效率高，萃取物色泽紫红。脱水穿心莲内酯（C20H28O4）和穿心莲内酯（C20H30O5）是穿心莲中的有效成分，药典规定其药材中二者的总量不得少于0.8%。穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯遇热不稳定，水、醇提取都容易破坏，SFE-CO2萃取穿心莲，萃取物中内酯含量达19%，脱水内酯12%。
        超临界二氧化碳萃取药物中挥发性、脂溶性、热敏性的有效成分，具有非常大的优越性。我们对28个含亲脂性、热敏性成分的品种进行SFE-CO2萃取，提高了配方颗粒的品质、临床疗效，质量稳定、标准容易控制。对于当归等既含水溶性成分又含脂溶性有效成分的药材，我们选择不同产地、不同批次的药材，采用水提取和超临界二氧化碳萃取相结合的提取工艺，颗粒经气相色谱（GC）法，获得挥发油指纹图谱，水溶性成分以高效液相色谱法（HPLC），获得水溶性成分的指纹图谱，统计色谱峰，将它们作为化学特征变量，分别以藁本内酯和阿魏酸为参照物，将所获得数据进行系统分析，制定当归配方颗粒标准指纹图谱，以此指纹图谱鉴定和评价不具备饮片外形后当归配方颗粒的真伪优劣，具有全面性和先进性。